注射用青黴素鈉

【主要成分】青黴素鈉
【性狀】本品為(wei) 白色結晶性粉末。
【藥理作用】藥效學青黴素屬殺菌性抗生素，抗菌活性強，其抗菌作用機理主要是抑製細菌細胞壁黏肽的合成。生長期的敏感菌分裂旺盛，細胞壁處於(yu) 生物合成期，在青黴素的作用下，黏肽的合成受阻不能形成細胞壁，在滲透壓作用下導致細胞膜破裂而死亡。非生長繁殖期的細菌，此時不需合成細胞壁，則青黴素不起殺菌作用，不應將青黴素這類“繁殖期殺菌劑”與(yu) 抑製細菌生長繁殖的“快效抑菌劑”(如氟苯尼考、四環素類、紅黴素等)合用。後者使細菌處於(yu) 生長抑製狀態，導致青黴素不能發揮作用。
青黴素為(wei) 窄譜抗生素，主要對多種革蘭(lan) 氏陽性菌和少數革蘭(lan) 氏陰性菌有作用。主要敏感菌有葡萄球菌、鏈球菌、豬丹毒杆菌、棒狀杆菌、破傷(shang) 風梭菌、放線菌、炭疽杆菌、螺旋體(ti) 等。對分枝杆菌、支原體(ti) 、衣原體(ti) 、立克次體(ti) 、諾卡菌、真菌和病毒均不敏感。
藥動學青黴素鈉鹽肌內(nei) 注射後吸收迅速，15~30分鍾達血藥峰濃度，肌內(nei) 注射後血藥濃度維持0.5μg/ml以上的時間為(wei) 6~7小時。青黴素可廣泛分布到全身各組織，並可進入胎兒(er) 循環，以腎、肝、肺、肌肉、小腸和脾的濃度較高；骨骼、唾液和乳汁含量較低。在正常腦脊液中的濃度僅(jin) 為(wei) 血藥濃度的1%~3%，炎症時腦脊液中濃度可達血藥濃度的5%~30%。乳汁中青黴素的濃度可為(wei) 血藥濃度的5%~20%。乳室注入青黴素，最初幾小時可大量吸收，乳中可維持抗菌濃度相當長的時間。據報道，在乳室內(nei) 注入10萬(wan) 單位青黴素水溶液，其在乳中可保留4.26單位/ml至24小時。
青黴素小部分在肝內(nei) 代謝，大部分以原形排泄。在腎功能正常情況下，50%~75%自腎髒排出，其中90%通過腎小管分泌，因排出迅速，故體(ti) 內(nei) 消除較快。青黴素的血漿蛋白結合率約50%。半衰期較短，種屬間的差異較小，所有家畜的半衰期為(wei) 0.5~1.2小時。表觀分布容積也較小，一般為(wei) 0.2~0.3L/kg，血漿濃度較高，組織濃度較低。
【藥物相互作用】(1)青黴素與(yu) 氨基糖苷類合用，可提高後者在菌體(ti) 內(nei) 的濃度，呈現協同作用。
(2)大環內(nei) 酯類、四環素類和酰胺醇類等快效抑菌劑對青黴素的殺菌活性有幹擾作用，不宜合用。
(3)重金屬離子(尤其是銅、鋅、汞)、醇類、酸、碘、氧化劑、還原劑、羥基化合物，呈酸性的葡萄糖注射液或鹽酸四環素注射液等可破壞青黴素的活性，禁止配伍。
(4)胺類與(yu) 青黴素可形成不溶性鹽，可以延緩青黴素的吸收，如普魯卡因青黴素。
(5)青黴素鈉水溶液與(yu) 一些藥物溶液（如鹽酸氯丙嗪、鹽酸林可黴素、酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸土黴素、鹽酸四環素、B族維生素及維生素C）不宜混合，否則可產(chan) 生混濁、絮狀物或沉澱。
【作用與(yu) 用途】β-內(nei) 酰胺類抗生素。主要用於(yu) 革蘭(lan) 氏陽性菌感染，亦用於(yu) 放線菌及鉤端螺旋體(ti) 等的感染。
【用法與(yu) 用量】以青黴素鈉計。肌內(nei) 注射：一次量，每1kg體(ti) 重，馬、牛1萬(wan) ~2萬(wan) 單位；羊、豬、駒、犢2萬(wan) ~3萬(wan) 單位；禽5萬(wan) 單位；犬、貓3萬(wan) ~4萬(wan) 單位。一日2~3次，連用2~3日。
臨(lin) 用前，加滅菌注射用水適量使溶解。
【不良反應】(1)主要是過敏反應，大多數家畜均可發生，但發生率較低。局部反應表現為(wei) 注射部位水腫、疼痛，全身反應為(wei) 蕁麻疹、皮疹，嚴(yan) 重者可引起休克或死亡。
(2)對某些動物，青黴素可誘導胃腸道的二重感染。
【注意事項】(1)產(chan) 蛋供人食用的家禽，在產(chan) 蛋期不得使用。
(2)青黴素鈉易溶於(yu) 水，水溶液不穩定，很易水解，水解率隨溫度升高而加速，因此注射液應在臨(lin) 用前配製。必需保存時，應置冰箱中(2~8℃)，可保存7日，在室溫隻能保存24小時。
(3)應了解與(yu) 其他藥物的相互作用和配伍禁忌，以免影響青黴素的藥效。
(4)大劑量注射可能出現高鈉血症。對腎功能減退或心功能不全患畜會(hui) 產(chan) 生不良後果。
(5)治療破傷(shang) 風時宜與(yu) 破傷(shang) 風抗毒素合用。
【休藥期】牛、羊、豬、禽0日；棄奶期72小時。
【規格】按C16H17N2NaO4S計(1)2.4g(400萬(wan) 單位)(2)9.6g(1600萬(wan) 單位)
【包裝】10支/盒×40盒/箱
【貯藏】密閉，在涼暗幹燥處保存。
【有效期】二年